Архив рубрики: Лекарства

Лекарства для лечения диарей -2 (химиопрепараты, антибиотики)

Антибактериальная терапия при ОКИ (острой кишечной инфекции)
Химиопрепараты
Показания к назначению
  • В качестве монотерапии при легких, стертых формах ОКИ;
  • В сочетании с другими атибактериальными препаратами, в том числе антибиотиками – при тяжелых формах или иммунопрепаратами; пробиотиками – при легких и стертых формах;
  • При повторном бактериовыделении;
  • При лечении дисбактериоза кишечника в качестве деконтаминационного средства.
Эти препараты обладают широким спектром действия на возбудителей ОКИ, находящихся  в просвете кишечника или адгезированных на энтероцитах, не всасываются или плохо всасываются из кишечника, создают высокую концентрацию в месте локализации микробов, практически  не вызывают резистентности.
Антибактериальные химиопрепараты «стартовой» этиотропной терапии ОКИ бактериальной этиологии «инвазивного» типа.
Название препарата
Режим дозирования для детей
Нифуроксазид (Энтерофурил)
Суспензия: дети 1-6 мес. – по 2,5 мл 2-3 раза/сут.,
от 7 мес до 2 лет – 4 раза/сут., 2-7 лет – 5 мл 3 раза/сут.,
5-7 дней.
Капсулы: дети старше 7 лет и взрослые – по 2 капс. (100 мг) или 1 капс. (200 мг) 4 раза/сут 5-7 дней.
Налидиксовая кислота
Внутрь: дети с 3 мес. возраста – начальная доза 60 мг/кг, затем по 30 мг/кг/сут. на 4 приема.
Курс лечения 3-5 (7) дней.
Нифурател (Макмирор)
Внутрь: дети 10-15 мг/кг – 2-3 раза/сут.
Курс лечения 5-7 дней
Комбинированные (Интетрикс)
½ — 1 капс.3 раза в день. 5 дней.

Антибиотики
Препараты II ряда (стартовые антибиотики) назначаются при среднетяжелых и тяжелых формах ОКИ бактериальной этиологии, независимо от возраста, инвазивном и инвазивно-секреторном типах диареи, а также при легких формах ОКИ у детей раннего возраста с отягощенным преморбидным фоном.
Показания для назначения стартовых антибиотиков:
  • Больные инвазивной или инвазивно-секреторной диареей при тяжелых формах, в том числе генерализованных, с первых дней болезни независимо от возраста;
  • Больные легкими формами инфекции инвазивной или инвазивно-секреторной диареей при отсутствии эффекта в течение первых 2-3 дней лечения от проводимой «стартовой» альтернативной терапии.
  • Больные со среднетяжелыми формами ОКИ младше 2-3 лет жизни из «групп  риска» при инвазивном или инвазивно-секреторном типах диареи.
  • Больные с секреторной и осмотической диареями при отсутствии эффекта от проводимой «альтернативной»  этиотропной или антидиарейной терапии в течение 48-72 часов независимо от возраста и формы тяжести.
  • Особо опасные кишечные инфекции (холера), в лечении которых эффективны левомицетин, препараты тетрациклинов и макролиды.
При наличии факторов риска, неблагоприятном течении заболевания, клинической неэффективности применяемого антибиотика в течение 2 суток целесообразно поменять его на препарат другого ряда или препарат «резерва».
Стартовые антибиотики при ОКИ у детей
Название препарата
Режим дозирования
Амикацин
в/м 10 мг/кг 2 раза/сут. Курс лечения 3-5-7 дней.
Цефаксим (Супракс)
Внутрь 6 мес-12 лет по 8 мг/кг 2 раза в сутки, 5-7 дней
Цефотаксим
В/м, в/в 50-100 мг/кг 3 раза в сутки. Курс 5-7 дней.
Цефалексин
Внутрь: дети 6 мес-1 год 500 мг/сут, 1-6 лет 0,5- 1 г/сут, 10-14 лет 1-2 г/сут на 4 приёма, 5-7 дней
Цефуроксим
Внутрь: дети – суспензия или таб. по 125 мг 2 раза
/сут после еды. В/в или в/м по 50-100 мг/кг/сут на 3 введения, 3-5 (7) дней
Рифампицин
Внутрь по 15-20 мг/сут на 2 приема, в/в 8-10 мг/кг/сут на 2 введения
Курс лечения 5-7 дней
Рифаксимин (Альфа-нормикс)
С 12 лет по 1 таб. 2-3 раза в день. Курс лечения 3-5 дней.

Показания для назначения антибиотиков «резерва»
  • Отсутствие клинического эффекта и нарастание тяжести заболевания в первые 2-3 дня лечения «альтернативными» или традиционными препаратами среднетяжелых или тяжелых форм ОКИ бактериальной этиологии.
  • Угроза генерализации процесса и развития септических форм ОКИ;
  • Тяжелые формы ОКИ у детей раннего возраста из групп риска.
Антибиотики «резерва» применяются внутрь или парентерально, возможно ступенчатое назначение препарата.
Преимущества антибиотиков резерва:
  • Широкий спектр действия.
  • Позитивное влияние на все возбудители, в том числе внутриклеточно расположенные и устойчивые к антибиотикам «стартовой» терапии.
  • Адекватная секреция кишечником при парентеральном введении
  • Достаточная всасываемость из кишечника в кровь, высокая концентрация в крови и слизистой оболочке кишечника при приеме внутрь.
Антибиотики «резерва» при лечении ОКИ
препарат
Режим дозирования
Нетилмицин
в/в или в/м детям до 1 года по 2,5-3 мг/кг каждые 8 часов, старше – 6 мг/кг 1 раз в сутки. Курс лечения 5-7 дней.
Имипенем
В/в или в/м по 15 мг/кг/сут на 4 введения, 3-5 дней
Меропенем

В/в или в/м по 10-20 мг/кг/сут по 3 введения, 5-7 дней
Максипим
в/в детям старше 2 мес. по 50 мг/кг 2 раза в сутки, 5-7 дней
Цефтриаксон
в/в или в/м, новорожденным по 20-50 мг/кг/сут старше – 50-75 мг/кг/сут – 3 дня в/м, 7 дней в/в
Цефтибутен
Внутрь от 6 мес. до 10 лет по 9 мг/кг/сут на 1-2 приема, дети старше 10 лет и взрослые 400 мг/сут на 1 прием, 3-5 дней
Цефтазидим
в/в или в/м до 2 мес. 25-60 мг/кг/сут на 2 введения, старше – 30-100 мг/кг/сут на 3 введения. Курс лечения 3-5 дней
Норфлоксацин (нолицин)
С 12 лет внутрь 10 мг/кг/сут на 2 приема
Ципрофлоксацин (квинтор)
Внутрь, 10 мг/кг 2 раза в сутки в/в капельно 7,5 мг/кг/сут 2 введения

Показания к применению и схемы лечения антибактериальными препаратами ОКИ инвазивного типа
Группы препаратов
Среднетяжелая форма
Тяжелая форма
Химиопрепараты «стартовой» терапии
Схема № 1
Назначаются как этиотропная монотерапия, в том числе и при легких формах (по показаниям)
Как монотерапия не назначается

Антибиотики «стартовой» терапии
Схема № 2
Назначаются как монотерапия или при отсутствии положительной динамики симптомов первые 2-3 дня лечения по схеме №1
Съема № 4
Назначаются в комбинации с иммуномодуляторами изопринозин, арбидол, кипферон, виферон, генферон лайт и др. или энтеросорбентами
Антибиотики «резерва»
Схема № 3
Назначаются при отсутствии положительной динамики симптомов и нарастании тяжести заболевания первые 2-3 дня лечения по схеме №1 или №2
Схема № 5
Назначаются при отсутствии клинического эффекта лечения по схеме №4, а также при генерализованных и септических формах
Для повышения эффективности антибиотикотерапии, нивелирования нарушений микробиоценоза кишечника, быстрого функционального восстановления пищеварения целесообразно с первых дней антибактериальной терапии назначать пробиотики, иммунопрепараты в течение 7-10 дней. В периоде реконвалесценции в комплексную терапию включать пребиотики.
Повторная антибиотикотерапия не показана:
  • При наличии постинфекционных кишечных дисфункций функционального генеза, связанных со вторичными ферментопатиями, дисбактериозом, аллергоэнтеропатией. Альтернативой ялвяется диетотерапия, ферменты, про- и пребиотики, противоаллергические препараты.
  • При сохранении бактериовыделения после курса терапии на фоне клинического выздоровления. Альтернативой является назначение специфических бактериофагов, специфических и неспецифических иммуносорбентов (лактоглобулин, КИП), про- и пребиотиков (Дюфалак, хилак форте).
Недостатки использования антибиотиков:
  • Отрицательные побочные эффекты (аллергические реакции при использовании нитрофуранов, цефалоспоринов; отогенное и нефротоксическое воздействие при применении аминогликозидов, гепатотоксическая реакция при рифампицине; токсическое влияние на органы кроветворения, иммунетет при применении левомицетина и др.)
  • Возрастные ограничения, особенно при назначении фторхинолонов, тетрациклина, рифампицина;
  • Подавление нормальной микрофлоры кишечника, развитие или усугубление дисбактериоза;
  • Развитие антибиотико-ассоциированной диареи (псевдомембранозного колита), за счет образования токсинопродуцирующих форм Clostridium dificile.

Лекарства для лечения диарей – 3 (антидиарейные, противорвотные, против метеоризма)

Симптоматическое лечение при ОКИ
Антидиарейные препараты

Антидиарейные препараты назначаются при инвазивной, секреторной и осмотической диареях. В качестве средств антидиарейной терапии используют энтеросорбенты, регуляторы моторики, ингибиторы секреции, препараты, купирующие явления метеоризма, пробиотики, ферменты.
К регуляторам моторики относится лоперамид (имодиум, лопедиум, диасорб, энтеробене, диарол), применяется с 2-5 летнего возраста, а также энтерол. Лоперамид и его аналоги назначаются, главным образом при осмотической диарее, сопровождающейся нарушением всасывания воды, электролитов из кишечника, повышенной перистальтикой. При наличии примеси крови в стуле у детей раннего возраста (до 2 лет) назначение препарата противопоказано из-за возможности развития атонической кишечной непроходимости или кишечного кровотечения. У больных с водянистой диареей при отсутствии эффекта после 1-2 приемов лоперамида, а также при сокращении частоты стула с 10-15 раз до 2-3 раз в сутки продолжать прием этого препарата нецелесообразно из-за опасности развития осложнений.
Быстрый и выраженный антидиарейный эффект оказывают энтеросорбенты (смекта, фильтрум, энтеросгель, энтеродез и др.) и пробиотики (энтерол, бифиформ и др.), при метеоризме – «пеногасители» и комбинированные препараты (панкреофлат, зимоплекс, юниэнзим с МПС). Эти препараты можно использовать при всех типах диареи, независимо от возраста больного и при выраженных симптомах метеоризма.

Антидиарейные препараты, применяемые при ОКИ
Лоперамид и его аналоги
Режим дозирования для детей
Лоперамид, таб. 2 мг
Лоперамида гидрохлорид, капсулы 2 мг
Веро-Лоперамид, таб. 0,002
Лоперамид-Акри, капс. 2 мг
Имодиум, капс., таб. лингвальные 2 мг
Внутрь: таб. или капс. детям старше 6 лет – 2 мг, затем – 1 мг (не более 6 мг/сут) после каждого акта дефекации жидким стулом
или детям 2-5 лет – 1 мг 3 раза, 6-8 лет – 2 мг 2 раза, 9-12 лет и взрослым – по 2 мг 3 раза/сут.
Курс лечения 1-2 дня.
Лопедиум, таб., капс. 2 мг
Внутрь: дети 2-8 лет – 0,04 мг/кг, старше 8 лет и взрослые – по 2 мг (не более 8 мг/сут) – не более 2 дней
Лопедиум ИЗО, таб. шипучие
Внутрь: дети старше 12 лет и взрослые – 2 таб., затем по 1 таб. после каждой дефекации (не более 6 мг/сут)
Лоперамид, капли для детей 0,002% раствор 50 мл

Внутрь: дети старше 2 лет – 60 капель на прием, затем по 30 капель после каждого акта дефекации жидким стулом. Курс лечения не более 2 дней.

Противортвотные средства
При частой рвоте целесообразно проводить разгрузку в питании, дробное дозированное кормление, промывание желудка, при отсутствии эффекта назначаются противорвотные препараты.
Противорвотные препараты, применяемые при ОКИ
Название препарата
Режим дозирования
Метоклопрамид, метамол, меломид, таб. 10 мг
Церукал таб. 10 мг, ампулы 2 мл (1 мл – 5 мг)
Реглан, таб. 10 мг, ампулы 2 мл, раствор 100 и 200 мл
Внутрь детям 3-14 лет ½ таб. (или 2,5 -5 мг) 1-3 раза/сут за 20-30 мин до еды, запивая большим количеством воды, или ½ -1 чайная ложка раствора для приема внутрь или в/м или в/в по 0,5-1 мл (0,1 мг/кг) 1-2 до 3-4 раза/сут
Риабал (Прифиния бромид) – раствор для детей, 50 мл флакон
Внутрь по 1 мг/кг/сут на 3 приема (в 1 пипетке 2 мг – 0,4 мл) за 15-20 мин. до еды – оказывает также спазмолитическое действие и устраняет болевой синдром
Домперидон, таб. 10 мг
Мотилак, таб. 10 мг
Мотилиум, таб. 10 мг, суспензия для приема внутрь 100 и 200 мл (1 мг/мл)
Внутрь; за 30 минут до еды, взрослым и детям старше 5 лет – по 10 мг 3-4 раза/сут, детям до 5 лет – 2,5 мг/10 кг 3 раза/сут. При выраженной тошноте и частой рвоте взрослым и детям старше 5 лет – по 20 мг 3-4 раза/сут, детям до 5 лет – 5 мг/10 кг 3-4 раза/сут. Устраняет также абдоминальную боль, метеоризм.

При эксикозе 2-3 степени и упорной рвоте проводится патогенетическое лечение — коррекция дефицита калия, эксикоза, метаболического ацидоза.
Лекарства, применяемые при метеоризме

Метеоризм при ОКИ обусловлен ферментативной недостаточностью пищеварительной функции тонкого кишечника или поджелудочной железы в отношении расщепления углеводов с последующим развитием «бродильной» диспепсии. Лечение метеоризма включает лечебное питание с назначением низколактозных или безлактозных детских смесей. У детей старшего возраста используется 3-дневный кефир, безмолочные (или на половинном молоке) каши – рисовая, гречневая и др. В качестве лечебных препаратов назначаются «пеногасители» на остнове ди- или симетикона.
Лекарственные средства, применяемые при метеоризме

Название препарата
Режим дозирования  для детей
Симетикон
  • Эспумизан, капс.40 мг
  • Эспумизан 40
эмульсия оральная 100 мл флакон (40 мг/5 мл)
Внутрь: дети грудного и дошкольного возраста по 1 ч. л. 3-5 раз/сут, старше 6 лет и взрослые по 1-2 капс. (или 1-2 ч.л. эмульсии) 3-5 раз /сут. во время или после еды. Курс лечения 3-5 дней.
Симикол, капли для приема внутрь 30 мл
Внутрь детям и новорожденным по 0,3-0,6 мл перед каждым приемом пищи
Симетон, таб.
Внутрь 1-2 таб. после еды
Гаскон Дроп, эмульсия 300 мл флакон
Внутрь по 1 ч. или дес. ложке 1-2 раза/сут
Дисфлатил, капли для приема внутрь 30 мл флакон
Внутрь: дети 6-15 лет 15-20 капель, новорожденные и дети до 6 лет 10-15 капель 2-3 раза/сут
Диметикон (Цеолат)
таб. жевательные
Внутрь 1-2 таб. после еды и перед сном
Однако они не устраняют причин повышенного газообразования, но способствуют разрушению газовых пузырьков и этим выводят их из кишечника с испражнениями. Для ликвидации основной причины метеоризма (ферментопатия) следует назначать панкреотические ферменты, юниэнзим, комбинированные ферменты (панкреофлат, зимоплекс), спазмолитики (метеоспазмил и др.), к
омбинированные препараты (маалокс плюс, гестид, алпрогель, фосфалюгель) и энтеросорбенты (за счет сорбции и выведения газов из кишечника).
Антигеморрагические средства

Бактериальные ОКИ с «инвазивным» типом диареи часто сопровождаются развитием гемоколита (кровь в стуле), иногда возникает осложнение в виде кишечного кровотечения, что диктует необходимость применения антигеморрагических средств.

Антигеморрагическая терапия при ОКИ
препараты
Режим дозирования
Аминокапроновая кислота
Внутрь 5% раствор по 1 ч. л. – 1 д. л. 3 раза/сут.;
в/в капельно 5% раствор 50-100 мл на прием.
Викасол (витамин К)
в/м 1% раствор 0,5-1 мл. До года – 0,002-0,005; до 2 лет – 0,006; 3-5 лет – 0,008; старше 5 лет – 0,01-0,015
Дицинон (этамзилат)
В/в, в/м по 0,5-1 мл 1-2 раза при кровотечении

Антигеморрагические препараты назначаются на период гемоколита коротким курсом (3-5 дней). При выраженном кишечном кровотечении необходимо провести экстренные мероприятия:
  • общий анализ крови (Cito!);

  • консультация детского хирурга (Cito!);
  • перевод в детское реанимационное отделение для проведения интенсивных мероприятий.

Чем мы лечимся или Чудодейственные таблетки

Заболело горло, голова, ухо или начался кашель? Скорей бегите в аптеку и покупайте таблетки, которые, конечно же, помогут. Многие люди так и делают. Выпивают чудодейственную таблетку и ждут магического эффекта. Но не всегда таблетки бывают такими чудодейственными, а бывает и так, что облегчения от приема лекарств вообще не наступает. У вас такое было? А вы не задумывались – почему?

Лекарства часто подделывают, причем предприимчивые поддельщики выбирают самые ходовые препараты. Препараты для лечения печени, для повышения потенции, антигистаминные, антибиотики, лекарства для лечения суставов, а зимой, например, лекарства для лечения простуды. Некоторые умельцы фальсифицируют лекарства, которые по составу и дозировке одинаковы с препаратом-оригиналом. Другие – содержат то же вещество, но в других дозах, третьи – лишь имитируют оригинал, там действующим веществом является более дешевый компонент и менее эффективный. А есть подделки, которые вообще не содержат лечебного средства, такие таблетки могут состоять из прессованного мела или муки. Были также случаи, когда просто переклеивали этикетки лекарств, продляя их срок годности еще на несколько лет.

Еще интересно то, что многие лекарства, производимые в разных странах, например, в Германии и в Украине, часто изготавливают из одного и того же – китайского – сырья.

Так что же нам теперь делать? Чем лечиться? Если, купив лечебное средство в аптеке, мы не можем быть уверенны в том, что оно нам поможет. Давайте, вспомним, также и о том, что лечиться сейчас стало очень дорогим удовольствием. Даже при обычной простуде, чтобы купить все лекарства, которые назначил врач, нужно потратить несколько сотен гривен.

Выход, как всегда есть.

Открою вам один секрет. Только никому не рассказывайте! Конечно, можете рассказать всем.

Сейчас очень много таких лекарственных препаратов, причем очень и очень дорогостоящих, в состав которых (что интересно), входят дешевые компонты. Более того, эти действенные компоненты можно купить в той же аптеке, или даже на рынке, всего за несколько гривен. Не верите? Читайте дальше.

Сейчас появилось несколько сиропов от кашля, которые имеют в своем составе лекарственное растение ПЛЮЩ. Причем в названии этого сиропа, вы не найдете слова «плющ», зато можно найти его в составе лекарства. Такие сиропы рекоммендуют для лечения кашля, бронхита и бронхиальной астме. Кора плюща содержит минеральные соли и витамины. Листья содержат углеводы – сахарозу, галактозу, фруктозу, эфирные масла, витамины группы В, гормоны, кумарины. Народная медицина давно использует плющ для лечения различных заболеваний, а вот традиционная медицина только недавно начала использовать полезные свойства этого растения. Плющ имеет антибактериальное, противовоспалительное, антигрибковое, отхаркивающее, спазмолитическое действие.

Второй препарат, для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей,  имеет в своем составе  ПЕЛАРГОНИЮ (ГЕРАНЬ). Все знают это растение, а многие даже выращивают на своих подоконниках. Этот домашний родственник дикой герани тоже имеет лечебные свойства. Герань может помочь людям, которых беспокоит бессонница, гипертония, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания желудочно-кишечного тракта, ангина, отит, радикулит, остеохондроз. При отите советуют закапать 1-2 капли сока герани в ухо, так повторить 3-4 раза, боль в ухе пройдет. Для того, чтобы снять высокое давление, попробуйте привязать листик герани к запястью левой руки, там, где можно прощупать пульс. (Кстати, при зубной боли советуют сделать то же с разрезанным зубком чеснока).

Герань выделяет в воздух бактерицидне вещества, которые уничтожают болезнетворные микроорганизмы, особенно боится ее стафилококк. Именно эфирные масла, которые находяться в листьях герани убивают микробы. Настой из листьев розовой герани помогает при расстройстве кишечника, болезнях почек, подагре, камнях в почках и дизентерии.

Еще есть препараты, которые лечат суставы при остеоартрозе, остеопорозе. Такие препараты состоят из таких компонентов, как имбирь и альпиния. Кроме благотворного воздействия на суставы у имбиря есть и другие полезные свойства. Он снимает боль, воспаление, тонизирует, заживляет раны, оказывает потогонное, рассасывающее и возбуждающее действие. Это сильный антиоксидант, работает, как успокоительное средство, иммуностимулятор и способстует избавлению от паразитов. Если будете использовать имбирь, как приправу во время приготовления еды, то имбирь поможет улучшить секрецию желудка, аппетит, снизит уровень холестерина в крови и давление. Хорош, как профилактика онкозаболеваний. Это афродизиак, эффективен в устранении фригидности и бесплодия, помогает избавиться от токсикоза беременным. Улучшает зрение, память и остроту ума. Очень хорошее средство при головной и мышечной боли.

Конечно, решать вам, чем лечиться. Возможно, вы захотите приобрести в аптеке препарат, где уже рассчитана дозировка при серьезных заболеваниях. А может, и сами сумеете себе помочь, воспользовавшись нашими советами.

Будьте здоровы!

Автор: Новолена

Барбитураты и связанные с ними соединения

    Барбитураты являются производными барбитуровой кислоты — соединения двухосновной малонового кислоты с мочевиной (название «барбитуровая» дана в честь дня Св. Барбары, когда в 1863 г. это соединение была синтезирована немецким химиком Байером. Сама барбитуровая кислота не является снотворным, но ее производные, полученные замещением двух атомов водорода при углеродном атоме в пятом положении на разнообразные органические радикалы (фенильни, алкильных, галоидалкиль-не, арильни т.п.), являются эффективными снотворными средствами.
   
Сегодня с барбитуратов как снотворные применяют фенобарбитал (люминал), барбамил (амитал-натрий), етаминал-натрий (нембутал. Барбитураты ультракороткого действия (гексенала, тиопентал-натрий) применяют преимущественно для неингаляционного наркоза.
    Барбитураты в виде основ плохо растворимые в воде. Хорошую растворимость имеют их натриевые соли. Поэтому для ускоренной абсорбции при приеме внутрь или ректально к ним рекомендуется добавлять 0,2-0,3 г натрия гидрогенкарбонату.
    Фармакокинетика Все барбитураты практически полностью абсорбируются в ЖКТ (например, абсорбция фенобарбитала составляет 80%). В крови они частично (5-75%) соединяются с белками плазмы. Плохо абсорбируются различными органами и тканями, хорошо проникают через тканевые барьеры. Снотворный эффект развивается через 30-60 мин. Биотранс-формируются в печени окислением боковых цепей до неактивных кислот, кетонов, спиртов. Скорость биотрансформации зависит от структуры барбитуратов и в значительной мере определяет продолжительность их действия. Барбитураты с циклическими радикалами (например, гексенала), а также соединения тио-барбитуровой кислоты (например, тиопентал-натрий) быстро инактивируются в печени и поэтому их действие является кратковременной — 10-20 мин. Все последние барбитураты сравнительно мало метаболизируются и медленно выделяются из организма, в результате чего происходит их кумуляция, а действие длится около 8 ч.
   Следует отметить, что разделение барбитуратов на средне-и долгодействующими не оправдал себя: в клинических исследованиях при применении одинаковых доз барбамил, етаминал-натрия, фенобарбитала существенных различий в продолжительности их действия не было. Т] / 2 большинства барбитуратов составляет 12-36 ч, фенобарбитала — 24-96 ч, причем полная элиминация терапевтической дозы фенобарбитала происходит только через 2 недели. Вывод барбитуратов ускоряет пидлужування мочи. Барбитураты (особенно фенобарбитал) являются сильными индукторами микросомних ферментов печени (цитохрома Р-450 и коньюгуючих энзимов). Одновременно с усилением синтеза ферментов окисления увеличивается в 10-12 раз их активность. Вследствие этого в процессе комбинированной терапии возможна опасная взаимодействие с другими препаратами (антикоагулянты группы кумарина, ГКС, оральными контрацептивами, противоэпилептическими средствами, эргокальциферол т.п.). По той же причине после двух недель постоянного применения снотворный эффект барбитуратов прекращается (фармакокинетическая толерантность).
    Снотворный эффект барбитуратов состоит в ускоренном засыпании и тяжелом пробуждении ФАРМАКОДИНАМИКА .. Барбитураты действуют на пациентов как при наличии нарушений сна, так и без них. Они вызывают сокращение ФШС и дельта-сна, нарушают ритмичность циклов сна. Принимая барбитураты, вследствие угнетения фазы быстрого сна, ответственного за модуляцию интелектуальномнестичних и эмоциональных процессов, больные отмечают ухудшение запоминания, потерю остроты восприятия, гибкости и подвижности психических процессов. Кроме того, даже после однократного приема барбитуратов наблюдается постгипнотичний эффект (головокружение, слабость, неуверенная походка, несвязное вещания, тошнота и т.п.), который усиливается при повторном применении. После бессонной ночи больной делает меньше ошибок, чем после ночи с приемом барбитураты перед сном.
    Снотворный эффект барбитуратов обусловлен влиянием их на проведение возбуждения в многочисленных синапсах различных структур мозга. Точками воздействия является кора большого
мозга, сетчатый творение, гипоталамус, лимбическая система, таламус, в которых происходит недифференцированное торможения в виде микронаркозу. В последнее время доказано существование специфических барби-туратних рецепторов (считают, что они, как и бензодиазепинов рецепторы, входящие в комплекс ГАМК-рецепторов), стимуляция которых повышает чувствительность ГАМК-рецепторов. Таким образом повышается активность эндогенной синаптической ГАМК.
    Депримирующих действие барбитуратов зависит от их дозы. Назначение доз низших по гипнотические (1/3-1/20 снотворной дозы) вызывает седативный эффект, который используется в случаях комбинирования барбитуратов с другими лекарственными средствами, например при вегетативно-сосудистой дистонии, гипертензивные и язвенной болезнях для получения анальгетической эффекта. Высшие дозы барбитуратов имеют против-судорожную действие. Фенобарбитал — самый активный из барбитуратов — является высокоэффективным и безопасным противоэпилептических средств (за счет етильнои группы в пятом положении).
    Интоксикация. Токсичные дозы барбитуратов (5-10 г) приводят к глубокому угнетение ЦНС — наркоз, даже смерть, вследствие паралича дыхательного и сосудодвигательного центров. При этом индивидуальные варианты чрезвычайно велики — можно спасти человека после принятия 20 г фенобарбитала и возможная смерть после принятия 1,5 г его.
     Лечение при острых отравлениях проводят по общим принципам: ускоренное выведение яда (промывание желудка, форсированный диурез, введение щелочных растворов, гемодиализ) и восстановление жизненно важных функций — дыхания, кровообращения (кислород, искусственная вентиляция легких, в частности применение дыхательных аппаратов или респиратора с трахеотомию) . Аналептики (бемегрид, Кордиамин) назначают только в случае легких форм отравления; при тяжелых формах они даже могут ухудшить состояние больного. Результаты лечения, несомненно, зависят от принятой дозы. Иногда 15-20-кратная снотворная доза может вызвать необратимое состояние.
    Как правило, прогноз благоприятный, если в течение 36 часов от момента отравления удается восстановить состояние, но еще в течение 4 дней после отравления барбитуратами жизни больного нельзя считать вне опасности.